ROACCUTANE piyasaya ilk olarak ne zaman sürülmüştür ve bu tarihe kadar kaç kişi tarafından kullanılmıştır?
İlk olarak İngiltere’de 1982 yılında ruhsat verilen ROACCUTANE, dünya genelinde yaklaşık 11 milyon insan tarafından kullanılmıştır.
ROACCUTANE akneye neden olan dört faktörü etkilemektedir. Ciltteki sebum üretimini dramatik olarak azaltır. Duktal hiperkeratinizasyonu azaltır ve böylece siyah ve beyaz noktalar gibi iltihabi olmayan lezyonların oluşumu azalır ve antibiyotik olmamasına rağmen bakteri miktarında da önemli ölçüde azalmaya yol açar. Ayrıca kompleks mekanizmalarla enflamasyon ve kızarıklığı azaltır.
Genellikle tedavi başladıktan birkaç hafta sonra ciltteki yağlanmada ve yeni akne gelişiminde azalma görülmelidir. İzleyen birkaç haftanın sonrasında ise akne çok daha iyi olacaktır.
Ancak yüzdeki lezyonlar sırt ve göğüstekilerden daha hızlı temizlenme eğilimindedir. Dört aylık bir ROACCUTANE küründen sonra pek çok hastada akne tamamen iyileşmektedir.
Spesifik çalışmalar yapılmamış olmakla birlikte, Staintorh ve arkadaşları izotretinoinin tekrarlanan kürlerinin ilave veya dirençli yan etkilere yol açmadığını bildirmişlerdir.
Tedavi kürünün tekrarlanması gereğinin doğması olasılığını artıran faktörler, düşük doz başlangıç izotretinoin tedavisi, kapalı komedonal akne, şiddetli akne, yaş ve uzun süreli akne öyküsünü kapsar. Tekrarlanan tedavi kürlerine cevabın aynı düzeyde, yaklaşık % 80-90’da kalması, tekrarlanan kürlere tolerans gelişmediğini düşündürmektedir.
Total plazma klirensi = 10-35 saat
Böbreklerde temizlenen fraksiyon % 1' den az
Metabolize edilme oranı % 90' dan fazla
Oral biyoyararlanım % 25' den fazla
Metabolizmasında rol alan enzimler: CYP2C8, CYP1A2, CYP3A4 ?, glukuronil transferaz
Aktif metabolit (eliminasyon yolu); 4 okso-izotretinoin(GT)
Referans: Clin Pharmacokinetics: 1997; 32(3), 210-258
Tüm metabolitlerinin yarı ömürlerine bağlı olarak bir ay
Kolay tutuşan, yanıcı özellikte bir katıdır. Suda erimez, atmosferik oksijen ve ışığa çok duyarlı bir maddedir.
Retinoidler suda erimediklerinden ve ışıktan etkilendiklerinden dolayı bu şekilde doğal bir süspansiyon yapabilmek mümkün değildir. Ancak bazı merkezler, yutma problemiyle karşılaşıldığında, hastalara kullanımdan hemen önce kapsüllerin açılmasını ve içeriğinin yiyeceklerle beraber alınmasını önermektedirler. ROACCUTANE kapsüllerinin içinde limon kesiği benzeri bir form vardır.
Alternatif olarak, kapsül temiz bir iğne ile delinerek içeriği direk olarak ılık süte sıkılarak boşaltılabilir. Hasta hızla karıştırılan sütü hemen içmelidir. Bir parça acı olan bu tat, sütün miktarı içebildiği kadar artırılarak hasta tarafından tolere edilebilir hale getirilebilir. Zorlu bir işlem olmakla birlikte birkaç günlük pratiğin sonunda kapsül içeriğinin tamamını çıkarmak mümkün olacaktır.
İlacın biyoyararlılığının ve etkinliğinin değişmeyeceği düşünülmekle birlikte bu işlem ile ilgili yayın bulunmamaktadır ve bu yöntemin bilimsel geçerliliğini destekleyen veri yoktur.
Evet; domuzdan değil inekten elde edilmiştir.
Hayır. Kapsül duvarının % 70' ini oluşturan Karion 83, mısır nişastasından elde edilen bir dekstroz ürünüdür.